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史上最全癌症靶向药(2017版)

史上最全癌症靶向药(2017版)


在过去的1年,FDA陆续批准了9个癌症靶向新药。此外还有多个抗癌药物新增了适应症。然而,在这些癌症靶向药物中,仅有29%在中国上市!



令人欣慰的是,有些患者已经到美国就诊并使用到一些新药,为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是,今年国内也新批准了一些新药,例如用于治疗肺癌的阿法替尼(Afatinib)和奥希替尼(Osimertinib),并且有很多新药的临床试验正在国内开展,例如免疫疗法药物PD-1/L1抑制剂Nivolumab、Pembrolizumab和Atezolizumab等。希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点,我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称,文中提供的中文名为音译,仅供参考。





肺癌靶向药



 

疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市


肺癌

EGFR   (HER1/ERBB1)

Gefitinib(吉非替尼)


Erlotinib(厄洛替尼)


Osimertinib(奥希替尼AZD9291)


Necitumumab(耐昔妥珠单抗)


Afatinib (阿法替尼)


HER2


ALK

Ceritinib(赛立替尼)


Alectinib(艾乐替尼)


Brigatinib   (布加替尼)


Crizotinib(克唑替尼)


MET


ROS1


BRAF

Dabrafenib (达拉非尼)


MEK

Trametinib (曲美替尼)


PD-1

Nivolumab(纳武单抗)


Pembrolizumab(派姆单抗)


PD-L1

Atezolizumab(阿特珠单抗)


VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)


VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)






乳腺癌靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市


乳腺癌

CDK4,CDK6

Palbociclib(帕博西尼)


Ribociclib(瑞博西尼)


HER2 (ERBB2/neu)

Ado-trastuzumab   emtansine (T-DM1)


Pertuzumab(帕妥珠单抗)


Trastuzumab(曲妥珠单抗)


Neratinib(来那替尼)


Lapatinib(拉帕替尼)


EGFR (HER1/ERBB1)


mTOR

Everolimus(依维莫司)






结直肠癌靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

结直肠癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Cetuximab(西妥昔单抗)

Panitumumab(帕尼单抗)


KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3

Regorafenib(瑞戈非尼)

VEGFA/B

Ziv-aflibercept(阿柏西普)

PIGF

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)

VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)





白血病靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市


白血病

KIT

Imatinib(伊马替尼)


PDGFR


ABL


Nilotinib(尼洛替尼)


Dasatinib(达沙替尼)


Bosutinib(博舒替尼)


Ponatinib(普纳替尼)


FGFR1-3


VEGFR2


FLT3


Midostaurin


BTK

Ibrutinib(依鲁替尼)


CD20

Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)


Ofatumumab(奥法木单抗)


Rituximab(利妥昔单抗)


CD52

Alemtuzumab(阿仑单抗)


PI3Kδ

Idelalisib


CD19

Blinatumomab


CD3


BCL2

Venetoclax






淋巴瘤靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

淋巴瘤

BTK

Ibrutinib(依鲁替尼)

CD20

Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗)

Rituximab(利妥昔单抗)

Tositumomab(托西莫单抗)

Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)


CD30

Brentuximab vedotin(本妥昔单抗)

HDAC

Romidepsin(罗米地辛)

Vorinostat(伏立诺他)

Belinostat

PI3Kδ

Idelalisib

PD-1

Nivolumab(纳武单抗)

Pembrolizumab(派姆单抗)

Proteasome

Bortezomib(硼替佐米)





甲状腺癌靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

甲状腺癌

EGFR (HER1/ERBB1),RET,VEGFR2

Vandetanib(凡德他尼)

FLT3,KIT,MET,

RET,VEGFR2

Cabozantinib(卡博替尼)

VEGFR2

Lenvatinib(乐伐替尼)

KIT,VEGFR,PDGFR,RAF

Sorafenib(索拉非尼)





黑色素瘤靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

黑色素瘤

PD-1

Nivolumab(纳武单抗)

Pembrolizumab(派姆单抗)

CTLA-4

Ipilimumab(易普利姆玛)

BRAF

Vemurafenib(维莫非尼)

Dabrafenib(达拉菲尼)

MEK

Trametinib(曲美替尼)

Cobimetinib(卡比替尼)


Aldesleukin(重组人白介素-2)





肾癌靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

肾癌

PD-1

Nivolumab(纳武单抗)

VEGFR2

Lenvatinib(乐伐替尼)


Aldesleukin(重组人白介素-2)

VEGFR, PDGFR, KIT

Pazopanib(培唑帕尼)

KIT, PDGFR, RAF, VEGFR

Sorafenib(索拉非尼)

PDGFRα/β,VEGFR1/2/3,

KIT,FLT3,RET

Sunitinib (舒尼替尼)

VEGF ligand

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3

Axitinib(阿昔替尼)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

Temsirolimus(替西罗莫司)

FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2, VEGFR2

Cabozantinib(卡博替尼)





膀胱癌(尿路上皮癌)靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

尿路上皮癌

PD-L1

Atezolizumab(阿特珠单抗)

Durvalumab

Avelumab

PD-1

Pembrolizumab(派姆单抗)

Nivolumab(纳武单抗)





胃肠道间质瘤靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

胃肠道间质瘤

KIT, PDGFRβ, RAF,

RET, VEGFR1/2/3

Regorafenib(瑞戈非尼)

ABL, PDGFR, KIT

Imatinib(伊马替尼)

PDGFRα/β, VEGFR1/2/3

KIT, FLT3, RET

Sunitinib(舒尼替尼)





肝癌靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

肝癌

VEGFR, PDGFR, KIT, RAF

Sorafenib(索拉非尼)

KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3

Regorafenib(瑞戈非尼)

*


* Regorafenib(瑞戈非尼),消息显示结直肠癌、胃肠道间质瘤两个适应症在中国获批,肝癌还没批。





胃癌或食管胃结合部癌靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

胃癌或食管胃结合部癌

VEGFR2

Ramucirumab(雷莫芦单抗)

HER2

Trastuzumab(曲妥珠单抗)





多发性骨髓瘤靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

多发性骨髓瘤

HDAC

Panobinostat(帕比司他)

Proteasome

Carfilzomib(卡非佐米)

Bortezomib(硼替佐米)

Ixazomib

CD38

Daratumumab(达雷木单抗)

SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)

Elotuzumab(埃罗妥珠单抗)





胰腺癌靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

胰腺癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Erlotinib(厄洛替尼)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

PDGFRα/β, VEGFR1/2/3,

KIT,FLT3,RET

Sunitinib(舒尼替尼)





妇科癌症靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市


卵巢癌

PARP

Olaparib(奥拉帕尼)


Niraparib


Rucaparib


VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)


宫颈癌


输卵管癌


PARP

Niraparib






软组织肉瘤靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市

软组织肉瘤

VEGFR

Pazopanib(培唑帕尼)

*

PDGFR

KIT

PDGFRα

Olaratumab


* Pazopanib(培唑帕尼),消息显示肾癌适应症在中国获批,肉瘤还没批。





其他癌症靶向药




疾病

靶点

靶向药

中国

是否

上市


前列腺癌


Sipueucel-T(前列腺癌治疗疫苗)


骨巨细胞瘤

RANKL

Denosumab(狄诺塞麦)


基底细胞癌

PTCH

Vismodegib(维莫德吉)


Smoothened


Sonidegib(索尼德吉)


头颈癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Cetuximab(西妥昔单抗)


PD-1

Nivolumab(纳武单抗)


Pembrolizumab(派姆单抗)


高危神经母细胞瘤

GD-2

Dinutuximab


腹膜癌

PARP

Niraparib


VEGF

Bevacizumab(贝伐珠单抗)


胶质母细胞瘤


皮肤纤维肉瘤

KIT

Imatinib(伊马替尼)


PDGFR


ABL


默克尔细胞癌

PD-L1

Avelumab



参考资料:

https://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer

http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/